San Cayetano nació en Vicenza (Italia) en el siglo XV (1480). Pertenecía a la familia de los condes de Thiene. Cayetano estudió leyes en la Universidad de Padua, en 1506 (a los 25 años de edad) gracias a las relaciones de su familia, tuvo la oportunidad de ser nombrado protonotario apostólico en la corte del papa Julio II, en Roma. Desde ese puesto ayudó a reconciliar la Santa Sede con la República de Venecia. Se retiró de la vida cortesana en 1513 y fundó una sociedad de sacerdotes y prelados, llamada el Oratorio del Amor Divino y fue ordenado sacerdote dos años después (a los 35 años).

Trabajó como confesor hasta que en 1522 volvió a Vicenza. Al mismo tiempo, en la vecina Venecia fundó el Ospedale degli Incurabili, un hospital para enfermos incurables. En 1516, Martín Lutero luchaba en Alemania contra el comercio de indulgencias, lo que terminaría dividiendo a la Iglesia (la Reforma). Cayetano dedicaría su vida a luchar contra la Reforma protestante.

En el año 1524 fundó la orden de los Teatinos (o Clérigos Regulares) junto con el obispo Juan Pedro Caraffa (futuro papa Pablo IV). La Orden de los Clérigos Regulares fue aprobada por Clemente VII el 24 de junio de 1524 y confirmada definitivamente en 1532. Cayetano estaba convencido de que la Iglesia necesitaba luchar contra la Reforma y servir a los más pobres. La fundación de los Clérigos Regulares tenía como objetivo renovar el espíritu y fomentar la labor misionera de los sacerdotes.

A esta orden se la llamó de los teatinos por el nombre latino de la ciudad de Chieti (Theate), la ciudad donde era obispo Caraffa. Tenían como regla la pobreza y no debían pedir nada. Debían vivir únicamente de las limosnas que los fieles les ofrecieran espontáneamente. Para paliar las necesidades de los pobres, fundó la organización de beneficencia Monte di Pietà (que posteriormente se convirtió en el Banco de Nápoles), como una alternativa a los prestamistas.

Falleció siendo el superior de su orden, en Nápoles el 7 de agosto de 1547, a los 66 años de edad.