La orden agustina llevaba asentada en Valencia desde poco después de la reconquista. Se calcula que su primer asentamiento puede datar de 1258. No obstante, este convento se fundó 1307 por la iniciativa del fraile Francisco de Salelles. En un principio el convento estaba situado extramuros, pero la ciudad de Valencia construyó una nueva muralla en 1356, tras realizarse esta construcción el convento acabó dentro del perímetro de la ciudad.

En el año 1500 tuvieron un importante pleito con el recién fundado convento de Nuestra del Socorro, covento que acogía los restos de Santo Tomás de Villanueva, también agustinos calzados aunque observantes. El convento de San Agustín de Valencia no quería competencia en la zona a la hora de recibir las limosnas. Intervino el propio rey Fernando el Católico que establece que el nuevo convento de agustinos ha de quedarse, ganando así el pleito los frailes de Nuestra Señora del Socorro.

En el convento de San Agustían existía noviciado y además poseía estudios de Filosofía, Artes y Teología. También contaban con una de las bibliotecas más importantes de la época. Durante la Guerra de Independencia, el convento se usó como cuartel, quedando muy deteriorado, y sufriendo el expolio de algunas de sus obras de arte, libros de la biblioteca etc...En 1835 cierra sus puertas tras la aplicación de los decretos de exclaustración de Mendizabal. Pero en 1836 se reabre la iglesia de San Agustín como parroquial. El convento terminaría siendo usado como cárcel, hasta que en 1904 es derruído definitivamente, quedando solo la iglesia.